摘要：双硫仑已被广泛用于抗肿瘤研究。对近些年关于双硫仑纳米药物抗肿瘤的研究进行综述，通过双硫仑药物重定位为抗肿瘤药物的开发提供新思路，尤其是对基于双硫仑的共递药及联合治疗策略进行了讨论，进一步拓展了其在肿瘤治疗的应用。

关键词：双硫仑，纳米医学，老药新用，靶向递送，肿瘤治疗

老药新用（或药物重定位）是指从已有的临床药物中开发新适应症及新用途，它是一种高效、经济的药物研发新策略。老药新用已在抗肿瘤领域取得了很多重要进展。纳米技术作为一种高效药物输送策略，可成为“老药新用”开发中的有力推动者。通过纳米技术可调控药物的体内命运，实现药物的靶向递送，令其更加有效地作用于病灶，同时避免不必要的药物暴露。

双硫仑是乙醛脱氢酶抑制剂，在临床用于抗酗酒治疗已有六十余年。自二十世纪末以来，越来越多的证据揭示了双硫仑的抗肿瘤活性，包括抑制泛素-蛋白酶体系统、抑制肿瘤干细胞、抑制NF-κB、抑制P-糖蛋白、抗血管生成、诱导活性氧和肿瘤微环境调控等。然而，水溶性差、生物利用率低、体内不稳定等问题极大限制了双硫仑在肿瘤治疗的应用。因此，为了克服这些挑战，迫切需要开发高效的双硫仑递送策略。

基于纳米技术的药物递送策略可有效提高双硫仑的溶解性和肿瘤靶向效率，基于纳米制剂的双硫仑肿瘤治疗，已有数量众多的研究报道，包括了脂质体、胶束和基于蛋白质/脂质/聚合物的纳米粒等。纳米药物被认为是肿瘤靶向治疗中深具前途的方法，由于其独特的尺寸或通过配体修饰技术，可有效地实现肿瘤靶向递送及瘤内蓄积。此外，通过共递药技术可将不同药动学性质的多种药物进行联合递送，有利于实现疗效最大化。

中国科学院上海药物研究所黄永焯课题组对近些年基于双硫仑纳米药物的抗肿瘤研究进行了综述，总结了双硫仑纳米药物的研究进展，该综述论文发表于VIEW上（DOI: 10.1002/VIW.20200127）。作者认为基于共载药纳米技术的联合治疗深具发展前景，通过共递送双硫仑和其他肿瘤药物，可实现肿瘤靶向递药及优化治疗效果。基于纳米技术的联合疗法可有效逆转肿瘤对化疗药物的耐药性，还可以通过肿瘤微环境调控，实施肿瘤免疫治疗。此外，共递送纳米技术还为脑胶质瘤治疗带来希望，例如，利用靶向配体修饰的白蛋白纳米粒共载分子靶向药物（瑞格菲尼）和双硫仑/铜离子复合物，可有效地穿越血脑屏障，提高药物在脑胶质瘤中蓄积，并通过重编程免疫微环境成功的延长了脑胶质瘤小鼠的生存期。

该文通过总结双硫仑纳米药物抗肿瘤的研究进展，期望为双硫仑的抗肿瘤疗法研发提供新思路。纳米技术的快速发展将会推动双硫仑与其他抗癌药物的联合应用，最终促成临床转化。

原文链接： 

https://doi.org/10.1002/VIW.20200127

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